Тамерит (5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона натриевая соль) относится к группе химических веществ, изменяющих функциональную активность макрофагов.
Механизм действия препарата связан с его способностью регулировать функционально-метаболическую активность клеток врожденного и адаптивного иммунитета (моноцитов, макрофагов, нейтрофилов, натуральных киллеров). Препарат нормализует бактерицидную активность нейтрофилов; цитотоксическую активность натуральных киллеров; фагоцитарную активность моноцитов/макрофагов.
Механизм действия препарата связан с его способностью регулировать функционально-метаболическую активность клеток врожденного и адаптивного иммунитета (моноцитов, макрофагов, нейтрофилов, натуральных киллеров). Препарат нормализует бактерицидную активность нейтрофилов; цитотоксическую активность натуральных киллеров; фагоцитарную активность моноцитов/макрофагов.
При воспалительных процессах в организме тамерит обратимо (6-8 ч) ингибирует избыточный синтез гиперактивированными макрофагами: интерлейкина-1, интерлейкина-6, фактора некроза опухолей-α и других провоспалительных цитокинов. Уровень провоспалительных цитокинов зависит от степени воспалительных реакций, их цикличности; выраженности интоксикационного процесса в организме.
Так же тамерит, нормализуя избыточно повышенной функциональной активности макрофагальных клеток, приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии.
Проводились испытания, в ходе которых был доказан дозозависимый эффект тамерита: в концентрации 1-10 мкг/мл препарат существенно стимулирует продукцию провоспалительных цитокинов, тогда как в дозе 100 мкг/мл препарат угнетает их выработку.
Иммуномодулирующее свойство
В ходе проводимых испытаний был доказан иммуномодулирующий эффект препарата, который является так же дозозависимым. В низких концентрациях тамерит (1-25 мкг на 1х105 клеток) стимулирует пролиферацию лимфоцитов человека, в то время как в более высоких дозах (50-100 мкг на 1х105 клеток) ингибирует ее. Так же можно отметить, что тамерит (25-100 мкг на 1х106) усиливает экспрессию на поверхности лимфоцитов рецепторов к третьему компоненту комплемента.
Применение модуляторов в настоящее время позволило в медицине применять препараты, не нарушая сложившиеся взаимосвязи между макро- и микроорганизмами, и между представителями микрофлоры, не создают нишу для новых возбудителей, как это делают антибактериальные препараты. В последнее время выявлено повышение устойчивости многих патогенных микроорганизмов к этиотропным препаратам и одновременно снижение естественной резистентности организма к возбудителям заболеваний.
Антиоксидантный эффект
Препарат уменьшает выработку гиперактивированными макрофагами активных форм кислорода, следовательно, снижает уровень оксидантного стресса и защищает ткани и органы от разрушительного воздействия радикалов.
Использование препарата:
Так же тамерит, нормализуя избыточно повышенной функциональной активности макрофагальных клеток, приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии.
Проводились испытания, в ходе которых был доказан дозозависимый эффект тамерита: в концентрации 1-10 мкг/мл препарат существенно стимулирует продукцию провоспалительных цитокинов, тогда как в дозе 100 мкг/мл препарат угнетает их выработку.
Иммуномодулирующее свойство
В ходе проводимых испытаний был доказан иммуномодулирующий эффект препарата, который является так же дозозависимым. В низких концентрациях тамерит (1-25 мкг на 1х105 клеток) стимулирует пролиферацию лимфоцитов человека, в то время как в более высоких дозах (50-100 мкг на 1х105 клеток) ингибирует ее. Так же можно отметить, что тамерит (25-100 мкг на 1х106) усиливает экспрессию на поверхности лимфоцитов рецепторов к третьему компоненту комплемента.
Применение модуляторов в настоящее время позволило в медицине применять препараты, не нарушая сложившиеся взаимосвязи между макро- и микроорганизмами, и между представителями микрофлоры, не создают нишу для новых возбудителей, как это делают антибактериальные препараты. В последнее время выявлено повышение устойчивости многих патогенных микроорганизмов к этиотропным препаратам и одновременно снижение естественной резистентности организма к возбудителям заболеваний.
Антиоксидантный эффект
Препарат уменьшает выработку гиперактивированными макрофагами активных форм кислорода, следовательно, снижает уровень оксидантного стресса и защищает ткани и органы от разрушительного воздействия радикалов.
Использование препарата:
- 1На кафедре инфекционных заболеваний проводились исследования на пациентах, у которых диагностирован вирусный гепатит. В ходе проведённых исследований были получены следующие результаты: курс лечения, состоящий из 5-7 внутримышечных инъекций 100 мг препарата через день, сокращал длительность интоксикационного периода на 6 дней, желтушного периода на 3 дня, нормализация уровня биллирубина в сыворотке крови происходила в среднем на 6 дней раньше, чем в контрольной группе больных. Также отмечено достоверное ускорение периода нормализации показателей нейтрофилов и кислой фосфатазы.
- 2Хороший терапевтический эффект отмечен в лечении неспецифических бронхолегочных заболеваний, в том числе с астматическим компонентом.
- 3Значительный успех достигнут в лечении тамеритом (в комбинации с этиотропными препаратами) бактериальных, грибковых и урогенитальных инфекций. Стоит отметить существенное усиление эффекта противовирусной терапии при заболеваниях, вызванных вирусом простого герпеса.
- 4Выявлена антиметастатическая активность тамерита. Препарат на 30-44% снижали количество метастазов меланомы В16 в легкие, на 27-28% угнетал метастазирование карциномы Льюиса. Применение препарата в комбинации с циклофосфаном приводило к 12-кратному снижению числа легочных метастазов карциномы. Многообещающими оказались результаты клинического применения тамерита как средства коррекции иммунных и гематологических расстройств у онкологических больных, получающих лучевую и химиотерапию.
- 5Лечение тамеритом пациентов с тропической малярией: приводит к более раннему купированию симптомов интоксикации, снижение высоты и длительности лихорадки. При применении препарата в ранние сроки болезни не отмечается нейротоксикоз за счет ингибирования продукции гиперактивированными макрофагами противовоспалительных цитокинов.
После многочисленных исследований на 3-х видах животных (мыши, крысы, собаки) было доказано, что это фармакологическое средство является малотоксичным веществом (IV класс токсичности), которое не оказывает токсического действия на организм животных при длительном введении в дозах, превышающих рекомендуемые в клинике в 10-15 раз.
Препарат не обладает мутагенностью и тератогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию и постнатальное развитие потомства. Продемонстрировано отсутствие у тамерита аллергизирующих и иммунотоксических свойств.
Препарат не обладает мутагенностью и тератогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию и постнатальное развитие потомства. Продемонстрировано отсутствие у тамерита аллергизирующих и иммунотоксических свойств.
